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可乐定的禁忌证与使用方法 |
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适应证：用于缓解绝经期潮热及痛经症状。
药理作用：可乐定为中枢性α2受体激动药。其治疗痛经及绝经期潮热的确切作用机制尚未明确，推测可能与稳定周围血管舒缩功能有关。
不良反应：多数不良反应轻微，与剂量相关，随用药时间延长可逐渐减轻。
常见的不良反应有：口干（呈剂量依赖性）、昏睡、头晕、精神抑郁、便秘、镇静、性功能减退、夜尿增多、瘙痒、恶心、呕吐、失眠、荨麻疹、血管神经性水肿、风疹、疲劳、直立性不适、紧张焦虑、脱发、皮疹、食欲缺乏、全身不适、体重增加、头痛、乏力、戒断综合征、短暂肝功能异常。
少见的不良反应有：肌肉关节痛、心悸、心动过速、心动过缓、下肢痉挛、排尿困难、男性乳房发育、尿潴留。
罕见的不良反应有：多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭、心律失常、发热、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎、腮腺炎。
长期用药：可能因钠潴留导致下肢浮肿。
药物过量：可出现呼吸困难、眩晕、晕厥、心动过缓、全身乏力等症状。
药物相互作用：可乐定与乙醇、巴比妥类或其他镇静催眠药合用，可增强中枢抑制作用。
可乐定与其他降压药合用，降压效果可叠加。
可乐定与β受体拮抗药合用后停药，会增加可乐定撤药综合征危象风险。患者停药时，应先逐步停用β受体拮抗药，再缓慢停用可乐定。
可乐定与三环类抗抑郁药、非甾体类抗炎药合用，会减弱可乐定的降压作用。
禁忌证：对可乐定及制剂中任何成分过敏者禁用。
美国食品和药物管理局将可乐定的用药安全性分级确定为C级（含硬膜外、口服、肠道外及经皮给药）。孕妇使用可乐定前，需要充分权衡利弊。
注意事项：可乐定可经乳汁排泄。哺乳期女性使用可乐定前，需要严格权衡利弊。
老年人对降压作用敏感，且肾功能随年龄减退，如需要使用可乐定应酌情减量。
对实验室检查的干扰：可乐定可能使直接抗人球蛋白（Coombs）试验结果呈弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排泄量减少。
慎用人群：脑血管病、冠状动脉供血不足、有精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者。
可乐定贴片剂型每次更换需要换部位，以减少皮肤刺激；药品需要妥善存放，防止儿童误取。
严重过量服用可乐定需要立即洗胃。低血压患者平卧抬高下肢，必要时静脉补液或用多巴胺升血压；高血压患者可以静脉给予呋塞米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
给药说明：长期用药可能因液体潴留、血容量扩充产生耐药性，降压作用减弱，加用利尿药物可以减轻耐药性并增强疗效。
治疗中突然停药或连续漏服数剂，可能引发反跳性血压升高，多在停药后12小时~48小时出现，可持续数天。有5%~20%的患者伴精神紧张、胸痛、失眠、颜面潮红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。每日可乐定的用量超过1.2毫克而突然停用，或同时停用β受体拮抗药物，反跳性高血压风险会显著升高。
（文章由开封市中医院提供）
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