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  五类便秘新药一览
 

    不断涌现的新药物为治疗无效的慢性便秘患者提供了新的疗法,以下5类新药给重症便秘患者带来新的希望,部分新药在我国上市可能还需要等待一段时间。
    普芦卡必利5-HT4受体激动剂
    激活肠道中间神经元,增加肠道高振幅推进性蠕动,改善内脏的敏感性。其疗效与便秘类型无关。
    用法用量:口服,用药时间不限,餐前餐后均可。成人一日一次,一次2毫克。
    不良反应:腹泻较为常见,头痛、腹痛、呕吐的发生率较低,且多数是轻微、暂时的。
    世界胃肠组织(WGO)便秘指南将普芦卡必利列为Ⅰ级证据,A级推荐。因既往研究所纳入的便秘患者85%为成年女性,故目前该药在我国和欧洲仅被批准用于经轻泻剂治疗无效的成年女性便秘患者。
    鲁比前列酮氯离子通道激活剂
    属于前列腺素衍生的双环脂肪酸,激活2型氯离子通道,使得大量液体进入肠腔;增加基础状态的胃黏液分泌,利于食物排空。
    用法用量:口服,推荐剂量为24微克,一日两次,用餐时服用。
    不良反应:常见的不良反应为恶心、腹泻。
    鲁比前列酮生物转化不依赖CYP450酶,因此与其他药物发生相互作用的概率很小。
    WGO将鲁比前列酮列为Ⅰ级证据,A级推荐。美国FDA(食品和药品监督管理局)已批准其用于慢性特发性便秘(CIC)、女性便秘型IBS(肠易激综合征)和阿片类物质诱导便秘(OIC)等的治疗,但是在我国尚未用于临床。
    利那洛肽鸟苷酸环化酶C激动剂
    激活鸟苷酸环化酶C,促进肠腔内液体分泌,加快肠传输;降低内脏高敏感性;维持肠黏膜屏障、抗炎并调节肠黏膜细胞的再生与凋亡。
    用法用量:口服,餐前至少30分钟空腹服用,一日一次。便秘型IBS患者用量为290微克,用于CIC用量为145微克。
    不良反应:主要作用于消化道,全身不良反应较小,常见不良反应为腹泻。
    因给予推荐剂量后血浆中不能检测到利那洛肽及其活性代谢物,因此预计药物相互作用发生率较低。
    WGO将利那洛肽列为Ⅱ级证据,B级推荐。美国FDA和欧洲药品管理局(EMA)已批准其用于便秘型IBS和CIC的治疗。另有一种在研药物可增加便秘患者完全自发的排便次数,安全性和耐受性较好。
    甲基纳曲酮
    用法用量:皮下注射,隔天一次,24小时之内不超过一次剂量。给药剂量根据体重而定,体重38~62千克推荐剂量为8毫克,体重62~114千克推荐剂量为12毫克,除此之外推荐按照0.15毫克/千克体重给药。
    不良反应:最常见的是腹痛、腹胀、恶心、头晕、腹泻、多汗。
    美国FDA和EMA已批准将甲基纳曲酮用于治疗终末期疾病(如不可治愈的恶性肿瘤或其他终末期疾病)患者经泻剂治疗无效的OIC。
    爱维莫潘
    用法用量:因爱维莫潘可能增加心肌梗死的发生风险,因此仅限于住院患者使用。推荐成人剂量为术前30分钟至5小时给予12毫克,手术后每日两次12毫克,最多7天。患者累计使用不得超过15次剂量。
    常见不良反应为恶心、呕吐和低血压。目前美国FDA已批准爱维莫潘用于治疗术后肠梗阻。
(陈 辰)

 

 
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