适应证 丙磺舒适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症及痛风石,但必须满足以下条件: 1.肾小球滤过率大于50毫升/分~60毫升/分。 2.无肾结石或肾结石史。 3.酸性尿不强。 4.不服用水杨酸类药物者。 药理作用 丙磺舒能抑制近端肾小管对尿酸盐的吸收、使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积。 不良反应 1.胃肠道症状,如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶尔引起胃溃疡。 2.能促进肾结石的形成,因此需要保证尿液pH(酸碱度)值在6.0~6.5,大量饮水并同服枸橼酸钾,预防形成肾结石 3.呼吸困难、发热、皮肤瘙痒、皮疹等。 4.偶尔引起白细胞减少、骨髓抑制、肝坏死等少见不良反应。 药物相互作用 1.应用丙磺舒时可抑制肾小管对青霉素、吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出,使它们的血药浓度增高而加大毒性。 2.丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林并用时,可以抑制丙磺舒的排尿酸作用。 3.丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增强。 4.有痛风石的患者同时使用丙磺舒与别嘌醇时,丙磺舒可加速别嘌醇的排出,而别嘌醇则可延长丙磺舒的半衰期。因此,别嘌醇的有效剂量需要适量增加,而丙磺舒发挥的疗效也会增加。 5.利尿药可增加血尿酸浓度,与丙磺舒同用时需要调整剂量。 6.丙磺舒与氨甲蝶呤同用,可使氨甲蝶呤血药浓度增高,毒性加大。 7.丙磺舒与磺胺类药物同用时,使磺胺排出速度减缓,血浓度升高。 8.丙磺舒与口服降糖药同用时,使降糖药的效应增强。 注意事项 1.丙磺舒与磺胺有交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒,以及发热等。 2.老年人、肿瘤伴高尿酸血症、肝功能不全、活动性消化性溃疡或有消化性溃疡病史,以及肾结石患者,禁止服用。 3.痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时,禁止服用。 4.服用丙磺舒时应摄入足量水分(每天2500毫升左右),保持排尿通畅,预防肾结石,必要时可以同时服用枸橼酸钾。 5.服用丙磺舒期间不宜服用水杨酸类制剂。 6.定期检测血液和尿液pH值、肝肾功能,以及血尿酸和尿液尿酸等。 7.根据临床表现及血尿酸和尿液尿酸的水平调整药物剂量,原则上以最小有效量维持长时间用药。 禁忌证 有磺胺类药物过敏史及对丙磺舒过敏者。 肾功能不全,尤其是肾小球滤过率低于30毫升/分的患者。 2岁以下婴幼儿。 在美国食品和药物管理局妊娠期药物安全性分级中,丙磺舒为口服给药C级。 用药须知 1.为减少痛风患者的尿酸结石风险,摄入水分每天维持在2500毫升~3000毫升,并适量补充碳酸氢钠以维持尿液呈碱性,或补充枸橼酸钾,预防肾结石。 2.治疗痛风性关节炎,有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700毫克的患者,一般每天服药剂量不超过2克。 用法与用量 成年人 成年痛风患者,口服用药初始剂量为0.25克,以后每次0.5克,每天2次,服用1周;1周后可增至每天0.5克~1.0克,每天2次,每天最大剂量不超过2克。老年患者应减少用量。 儿童 口服,1.5岁以上首次25毫克/千克,维持量每次10毫克/千克,每6小时1次。 可能有轻度胃肠道反应、药物热和皮疹等;不可以与水杨酸钠同服;肾功能减退者禁用。 (文章由河南省开封市中医院提供) |