组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质,与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应，如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

H1受体阻断药

    【药理作用】
    一、抗外周组胺H1受体效应。
    二、抑制中枢作用。
    三、抗晕、镇吐作用：可能与其中枢抗胆碱作用有关。
    四、其他作用：多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
    【临床应用】
    一、变态反应性疾病：此类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应效果良好，对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效，对药疹和接触性皮炎有止痒效果，对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。此类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂，药物不能对抗其他活性物质作用。对过敏性休克也无效。
    二、晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分钟服用。
    三、失眠：对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
    【临床选用及用药注意】
    一、皮肤黏膜过敏反应伴有严重瘙痒者应选用异丙嗪或苯海拉明，寒冷性荨麻疹可选用赛庚啶，需坚持工作的荨麻疹患者（高空作业、驾驶及机械操作者等）可选用阿司咪唑。
    二、肝肾功能不全，前列腺肥大，幽门、十二指肠及尿道梗阻者，青光眼患者慎用。
    三、为安全起见，妊娠早期、哺乳期妇女禁用。
  　　【不良反应】
    常见镇静、嗜睡、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠、消化道反应及头痛、口干等。美可洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。

H2受体阻断药

    以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H2受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁。
    【药理作用】
    此类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌，能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5~8倍，法莫替丁比西咪替丁强30~100倍。
    【临床应用】
    用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6~8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。卓—艾综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。
    【不良反应及应用注意】
    一、西咪替丁
    中枢神经系统反应：易透过血脑屏障，可引起头晕、焦虑、幻觉、乏力、定向力障碍等。
    消化系统反应：可引起口干、便秘、转氨酶升高等。
    对抗雄激素作用及影响性功能：使催乳素分泌，男性乳房发育、精子减少、性功能减退，女性泌乳。
    其他：可引起血小板减少、肾损害，为细胞色素P450肝药酶抑制剂，可延长某些药物（如华法林、苯妥英钠、苯巴比妥、地西泮等）的代谢使不良反应增加，如与华法林合用可导致出血，与地西泮合用可导致呼吸衰竭。
    二、雷尼替丁和法莫替丁
    无抗雄激素样作用；不易透过血脑屏障；不是药酶抑制剂，故不良反应较少。但仍有肝肾毒性，故肝肾功能不良者慎用，孕、乳妇及小儿禁用。
    三、用法及用量
    西咪替丁：总量1000毫克/天，每次进餐时服200毫克，睡前服400毫克。
    雷尼替丁：总量300毫克/天，早晚进餐时各服150毫克。
    法莫替丁：总量40毫克/天，早餐后，晚餐后或临睡前各服20毫克。
（详见《农村卫生技术人员合理用药知识培训手册》）