抗抑郁药-米氮平-瑞美隆
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中文正式名 米氮平
商品名及别名     瑞美隆(Remeron)
英文名     mirtazapine
主要成分     每片含米氮平 15毫克,30毫克或45毫克。
化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。
分子式及分子量     C17H19N3    265.36 
性状     “米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。
药理学特征     瑞美隆(米氮平)是抗抑郁药,适用于抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。
药效学特征     瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的  神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
药代学特征     口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约二小时后血浆  浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。

    肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
 
[适应症]
[作用与用途]     抑郁症的发作
服用方法     “米氮平-瑞美隆”片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。

    成人:“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日  15-45mg。

    肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低,此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。

    瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时,因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。

    病人应连续服药,最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至  四周后仍无作用,应停止使用“米氮平-瑞美隆”。
 
不良反应     由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚无法予以区分。下列是使用瑞英隆期间最常见的副作用:

    ●食欲增加,体重增加。
    ●打瞌睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(注意,此时减少剂量并不能减轻副作用,反    而会影响其抗抑郁效果)。

    在极少的情况下,以下副作用有可能发生:

    ●(体位性)低血压
    ● 躁狂症 
    ● 惊厥发作,震颤,肌痉挛 
    ● 浮肿及体重增加 
    ● 急性骨髓抑制(嗜红细胞增多,粒细胞缺乏,再生障碍性贫血以及血小板减少症)(见使    用注意事项) 
    ● 血清转氨酶水平增加 
    ● 药疹
 
禁忌症     对“米氮平-瑞美隆”过敏者禁用。
注意事项     在治疗抑郁症的过程中,绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用,其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。这种现象多在用药后四至六周后出现,停药后大都能恢 复正常。临床试验曾报道“米氮平-瑞美隆”在极少数病人中也可引起这种可逆性粒细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,一旦发现病人有发烧,喉痛或其它感染症状应立即停止用药并作周围血象检查。

    对以下病症患者,应注意用药剂量并定期作仔细检查:

    ●癫痫和器质性脑综合征;临床经验证明“米氮平-瑞美隆”极少引起不良后果 
    ●肝功能或肾功能不良 
    ●心脏病如传导阻滞,心绞痛和近期发作的心肌梗塞。对这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。 
    ●低血压 
    与服用其它抗抑郁药一样,以下病人在服用“米氮平-瑞美隆”时应予注意: 
    ●排尿困难如前列腺肥大患者(尽管“米氮平-瑞美隆”仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起此副作      用) 
    ●急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人(尽管“米氮平-瑞美隆”仅有很弱的抗胆碱能作用) 
    ●糖尿病患者

    出现黄疸时应停止用药。

    此外,如同其它抗抑郁药一样,下列问题应予以注意:

    ●患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后其症状会恶化,妄想可能加重。 
    ●处于抑郁期的躁狂抑郁症患者使用抗抑郁药后,患者有可能转变为躁狂相。 
    ●如患者具有自杀倾向,尤其在治疗早期,“米氮平-瑞美隆”药片的处方数量应予限制。 
    ●虽然抗抑郁药无成瘾性,但长期服用后突然停药有可能引起恶心,头疼及不适。 
    ●老年人通常对抗抑郁药的副反应敏感一些。但在临床研究中尚未见“米氮平-瑞美隆”在老年组病人中表现出更多的副作用。然而这方面的临床经验还很有限。
 
孕妇及哺乳
妇女用药     尚无足够的临床试验结果可以用来评价“米氮平-瑞美隆”对妊娠的影响。动物试验中该药对胚胎无致畸等毒副作用。

    虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来,由于缺乏临床试验数据资料,因此不建议哺乳期的病人服用“米氮平-瑞美隆”。
 
儿童用药     由于“米氮平-瑞美隆”对儿童有效性和安全性尚未被证实,因此不建议儿童使用该药。
老年患者用药     剂量与成人相同,应在医生密切观察之下逐渐加量,以使达到满意的疗效。
对驾驶员及机械
操作能力的影响     “米氮平-瑞美隆”有可能影响注意力和机动性。使用瑞美隆的病人应避免从事需较好注意力和机动性 的操作活动。
药物相互作用     ●米氮平可加重酒精对中枢抑制作用,因此在治疗期间应禁止饮酒。

    ●二周之内或正在使用单胺氧化酶抑制剂的病人不宜使用“米氮平-瑞美隆”。 
    ●米氮平可能加重苯二氮卓类的镇静作用;当苯二氮氧类药物与瑞美隆合用时应予以注    意。
 
药物过量     临床上过量使用“米氮平-瑞美隆”的安全性尚未被证实。毒性试验表明过量使用瑞美隆不引起明显的心 脏毒性。在临床试验中,除有镇静过度的副作用外,未观察到其它副作用。对过量服药的病 人应及时进行洗胃并给予相应的对症和支持治疗。
规格    “米氮平-瑞美隆”片剂包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板出不透明的白色聚乙烯胶 片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。 
 
有效期     若存放在闭光干燥处(2-30℃),瑞美隆的保质期为三年。不可过期使用。
储藏     “米氮平-瑞美隆”应储藏于避光干燥处。
批准文号     X20010005
所属目录     
药物类别     抗抑郁药
参考价格     30mg×10片/盒:162.00元
生产单位     欧加农

(http://www.yywsb.com)
编辑:代伟丽