抗焦虑 镇静药:咪达唑仑
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中文正式名 咪达唑仑
商品名及别名     弗赛德
英文名     Midazolam

主要成分
     咪达唑仑的化学名为8-氯-6(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯(并)二氮卓。
分子式及分子量     分子式:C18H13CIFN3   分子量:325.75 

性状
     本品为无色至浅黄色澄明液体

药理学特征
     咪达唑仑有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛、顺行性遗忘的作用。虽然咪达唑仑的作用机理尚不十分明确,但它与其它苯二氮 卓类作用相似,即通过干扰有抑制作用的神经介质γ-氨基丁酸(GABA)的再吸收,导致GABA蓄积。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力(大约为安定的二倍),咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
药代学特征     咪达唑仑肌注后吸收迅速,生物利用度大于90,肌注后15-60分钟内达作用高峰。咪达唑仑于体内广泛分布,包括脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪达唑仑迅速被代谢为1-羟基甲基咪达唑仑和4-羟基咪达唑仑,这些代谢产物的药理作用与药物原形相比可以忽略不计。咪达唑仑主要以葡糖苷酸结合物的形式从肾脏排出,少于静脉给药量的0.03%以原形排出。清除半衰期大约2.5小时。

[适应症]
[作用与用途]
     术前镇静。诊断或内窥镜操作前的清醒性镇静。麻醉诱导,全麻或硬膜外麻醉的术中镇静。
服用方法     一般成人剂量:术前镇静:肌注
对60岁以下成人,建议在手术前1小时以0.07-0.08mg/kg的剂量给药。而对以下这些病人应剂量个体化和作减量调整:慢性阻塞性肺部疾病;年龄大于60岁;病人正在应用镇疼药或其它中枢神经系统抑制药物;其它高危手术病人。咪达唑仑应在大肌群进行深部肌肉注射。

清醒性镇静
:静脉给药。当用于清醒性镇静时,剂量也须个体化和逐步调整,不应单次大量或快速静脉内注射,建议1mg/kg的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射,1mg/mL和5mg/mL的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。
维持剂量:如要维持所希望的镇静作用,剂量可以比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢,特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床评估后有明显需要的病人。
年龄在60岁以下的成年人:缓慢给药直至达到所希望的效果,如病人开始出现言语不清。开始至少2分钟内剂量不应超过2.5mg,等待2分钟或更长时间以观察作用效果。如果需要进一步点滴,应以小剂量增加,直至较理想的镇静效果,总剂量一般不超过5mg。
年龄在60岁以上,衰弱或伴有慢性疾病的病人:老年和有慢性疾病的病人或肺功能不良病人呼吸困难或窒息的危险性增大,同时由于在这些病人中,药物的峰效应作用可能会延长,因此应逐渐较小地增加给药量并且注射速度应更缓慢。有些病人剂量小到1mg即有反应效果,开始至少2分钟内剂量不应超过1.5mg,等待2分钟或更长时间以观察作用效果。如果需要,应以每2分钟内不超过1mg的速度给药,之后等待2分钟或更长时间评估镇静效果。总剂量一般不超过3.5mg。
麻醉诱导,全麻或硬膜外麻醉的术中镇静:给药前未用药的病人-平均年龄在55岁以下的病人,诱导剂量为0.3-0.35mg/kg,在20-30秒内注入,等待约2分钟观察结果,如要需要,应以初始量25%的增加量给药直至达到完全诱导效果,而一些耐受力很强的病人,往往需要加大剂量至0.6mg/kg,但如此大剂量会延长病人的恢复时间。年龄在55岁以上的病人:常常需要较小剂量的咪达唑仑作麻醉诱导,建议初始剂量为0.3mg/kg,有严重全身性疾病或体质衰弱病人初始剂量一般为0.2-0.25mg/kg,而某些病人剂量可小到0.15mg/kg。
给药前已用药的病人:当病人已接受镇静或镇痛药物时,咪达唑仑的推荐剂量为0.15-0.35mg/kg。年龄在55岁以下的成人:剂量为0.25mg/kg,并于20-30秒内注入等待2分钟以观察结果。55岁以上的手术病人:首次推荐剂量为0.2mg/kg。

不良反应
     咪达唑仑应用后最常见的反应是生命体征的不稳定。静脉注射后可能出现窒息。注射部位局部的反应包括疼痛,发红或静脉炎。其它不常见的副作用包括呃逆、恶心、呕吐、头痛、昏睡、支气管痉挛、进行性记忆丧失。突发谵妄和因麻醉发生意外的时间延长。

禁忌症
     禁用于已知对苯二氮卓过敏的病人,苯二氮卓禁用于急性闭角性青光眼的病人。
注意事项     随着咪达唑仑的镇静或麻醉作用,可能出现运动精神机能的减退,这种现象由于合用药物和总剂量的不同,可能会持续长短不同的时间。咪达唑仑用于门诊病人时,应考虑到它对工作时需要特别清醒的人群(如司机或其它技能工作)可能发生的副作用。在咪达唑仑的镇静作用如昏睡,记忆丧失消退之前,不应进行机器操作或驾驶机动车辆;或者等到麻醉或手术过后一天(或等待更长的时间)。

孕妇及哺乳
妇女用药     除非有绝对的必要,否则不应用于怀孕的头3个月。咪达唑仑能分泌于人类乳汁中,因此不推荐用于哺乳期妇女。
儿童用药     尚无有关18岁以下儿童应用咪达唑仑,其年龄与药效作用关系的研究,至今没有文献记载儿童用药出现的问题。新生儿不应使用咪达唑仑。
老年患者用药     老年病人常有与年龄有关的肾功能减退,因此应减量使用。
药物相互作用     给药前应用吗啡、哌替啶,芬太尼使静脉注射咪达唑仑的镇静作用增强,必须根据给药前用药量来调整咪达唑仑的用量。
咪达唑仑肌注后,硫喷妥钠用于诱导麻醉的剂量应适当减少。
当咪达唑仑与β-受体阻断剂、钙通道拮抗剂、利尿剂、ACE抑制剂、左旋多巴、硫酸镁、硝酸盐和其它降压药物同时用药时,咪达唑仑有潜在的降压作用。
静脉注射咪达唑仑可降低用于全身麻醉的氟烷的最低肺泡浓度。
西米替丁对细胞色素P450酶系统的抑制作用可能导致咪达唑仑在肝脏中的代谢减少,因而使咪达唑仑的消除延迟,血清浓度升高。
药物过量     症状:目前尚无足够的人类应用咪达唑仑过量情况的资料,但据推测其过量的临床表现与其它苯二氮卓类相同如:镇静、嗜睡、意识模糊、协调能力减退、反射作用减退、昏迷和其它生命体征的变化。
处理:应严密监测呼吸、脉搏、血压的变化,采取适当的支持疗法,保持病人呼吸通畅,给予应有的辅助呼吸,开始静脉输液。如果出现低血压,治疗应包括静脉补液,根据临床情况慎用血管加压药。
氟马西尼是一种特殊的苯二氮卓类受体拮抗剂,它可以完全或部分缓解苯二氮卓类的镇静作用,可用于确认或怀疑苯二氮卓过量。
有效期     2年
储藏     25℃以下避光保存,不得冷冻。
批准文号     
所属目录     国家、医保乙
药物类别     抗焦虑,镇静催眠药
参考价格     
生产单位     

(http://www.yywsb.com)
编辑:代伟丽