按作用机制分类
一、抗叶酸代谢:磺胺类与甲氧苄啶(TMP)可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。
二、抑制细菌细胞壁合成:细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压,具有保护和维护细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁黏肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞壁黏肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。胞浆内黏肽前体的形成可被磷酶素与环丝氨酸所阻碍。磷酶素抑制有关酶系阻碍N-乙酰胞壁酸的形成;环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的形成。胞浆膜阶段的黏肽合成可被万古霉素和杆菌肽所破坏,它们能分别抑制MNAc-五肽与脂载体结合并形成直链十肽二糖聚合物和聚合物转运至膜外受体的过程及脱磷酸反应。青霉素与头孢菌素类抗生素则能阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉联接过程。青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),表现为抑制转肽酶的转肽作用,从而阻碍了交叉联结。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压,在等渗透环境中水分不断渗入,致使细菌膨胀、变形,在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。
三、影响胞浆膜的通透性:细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。多黏菌素类抗生素具有表面活性物质,能选择性地与细菌胞浆膜中的磷脂结合;而制霉菌素和两性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均有使胞浆膜通透性增加,导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏,从而使细菌死亡。
四、抑制蛋白质合成:细菌为原核细胞,其核蛋白体为70S,由30S和50S亚基构成,哺乳动物是真核细胞,其核蛋白为80S,由40S与60S亚基构成,因而它们的生理、生化与功能不同,抵菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成,但它们的作用点有所不同。A.能与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内脂类抗生素(红霉素等)。B.能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素,如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合,从而抑制蛋白质合成。C.能与30S亚基结合的杀菌药有氨基苷类抗生素(链霉素等)。它们的作用是多环节的,影响蛋白质合成的全过程,因而具有杀菌作用。
五、抑制核酸代谢:喹诺酮类药物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。
按化学结构分类
一、β-内酰胺类:青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等;
二、氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、阿米卡星等;
三、大环内酯类:红霉素、阿奇霉素等;
四、糖肽类:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁等;
五、喹诺酮类:诺氟沙星、环内沙星、左氧沙星等;
六、四环素类:四环素、土霉素等;
七、林可霉素和克林霉素;
八、磺胺类:磺胺嘧啶等。
按药代动力学/药效动力学分类
小贴士
抗病毒药物
抗病毒感染的途径很多,如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。
按化学类型分为:核苷类:碘苷、阿糖腺苷、利巴韦林(病毒唑)、阿昔洛韦(无环鸟苷)、更昔洛韦、齐多夫定、拉米夫定等;非核苷类:金刚烷类、肽类(saquinavir)、非肽类(nelfinavir)、膦甲酸等;生物抗病毒药:天然和基因工程干扰(α、β、γ)等。
临床应用:治疗单纯性疱疹感染、获得性免疫缺陷综合征(艾滋病),广谱抗病毒:呼吸道合胞病毒、流感、巨细胞病毒、肝炎病毒等。
不良反应:骨髓抑制、胃肠道反应、头痛、皮肤刺激等。
抗寄生虫药物
抗疟药:氯喹、咯萘啶、甲氟喹、奎宁、青蒿素、乙胺嘧啶。
抗血吸虫药:吡喹酮、敌百虫等。
抗丝虫药:乙胺嗪
抗阿米巴病:甲硝唑、替硝唑。
抗蠕虫药:甲苯达唑、阿苯达唑、噻嘧啶。 (详见《农村卫生技术人员合理用药知识培训手册》)