□卢华梅

 

   虽然美沙拉秦、奥沙拉秦、巴柳氮和柳氮磺吡啶都是治疗结肠炎的药物，但是它们之间存在区别，比如用法用量和适应证都有所不同。本文主要介绍这些药物的区别，避免出现药物滥用、错用、误用的情况。
美沙拉秦
    美沙拉秦为5-氨基水杨酸制剂，对肠道壁的炎症具有明显的抑制作用。这种抑制作用是通过抑制前列腺素合成及炎性介质白三烯形成实现的。另外，美沙拉秦还能够抑制炎症发生过程中血小板活动因子的合成，对有炎症的肠壁结缔组织有更好的疗效。在临床中，美沙拉秦用于治疗溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病等。
    美沙拉秦的不良反应是胃部轻度不适，导致患者出现慢性肝炎。65岁患者在服用美沙拉秦后发现谷丙转基酶升高，超过正常指标的16倍，肝脏活检发现部分纤维化病变；停用美沙拉秦2个月后，该指标恢复正常。临床研究结果证明，在应用美沙拉秦治疗溃疡性结肠炎的患者中，有一些患者出现了与肝炎相关的副作用。因此，应用美沙拉秦治疗结肠炎时，患者需要定期进行肝功能检查。
奥沙拉秦
    奥沙拉秦以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应的发生率。这种药物在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为2分子5-氨基水杨酸，并且作用于结肠黏膜。该药不仅可以抑制前列腺素合成，还可以抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠黏膜水肿，发挥抗炎作用。
    与其他治疗结肠炎的药物相比，奥沙拉秦全身吸收量非常少，患者在口服之后几乎能够全部到达结肠，口服奥沙拉秦15毫克/千克1小时~2小时后，血液中药物浓度会达到峰值，药物与蛋白的结合率达99%。奥沙拉秦本身和代谢物会随着患者的尿液与粪便排出体外，但完全排出通常需要2小时，甚至更长时间。
    需要注意的是，奥沙拉秦需要在患者进餐时服用，适用于轻度、中度溃疡性结肠炎患者。但是，因为药物会随代谢废物排出，所以肾功能严重受损的患者不能使用该药。另外，对水杨酸过敏的患者也不能使用该药。如果患者存在严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史、胃肠道反应、肾脏疾病或严重肝脏疾病等情况，应当慎用这种药物。用药后的不良反应：头晕、头痛、失眠、腹泻、短暂性焦虑、恶心、呕吐、上腹部不适、白细胞减少等。
巴柳氮
    巴柳氮是一种偶氮水杨酸，可以用于治疗溃疡性结肠炎、直肠炎等疾病，具有起效快、疗效好、耐受性高和副作用小等特点，是目前较为理想的抗结肠炎药物之一。患者口服巴柳氮后，该药在抵达结肠之前不会发生改变，抵达结肠后则在结肠细菌酶作用下出现偶氮键断裂，转变为活性药物5-氨基水杨酸发挥作用。结肠中的巴柳氮仅会被身体吸收20%，且吸收的这20%会在循环过程中很快被清除，这是该药不良反应较少的重要原因。
    巴柳氮除了能抑制脂氧化酶导致白三烯释放降低之外，还能够起到稳定细胞、保护细胞膜的作用。因此，该药可以缩小患者结肠糜烂的面积。巴柳氮适用于急性轻度、中度溃疡性结肠炎，不适合儿童使用，肝功能受损、中度肾损伤、严重肾功能减退、孕期或哺乳期女性，以及对巴柳氮过敏者禁用。
柳氮磺吡啶
    柳氮磺吡啶是磺胺类抗菌药，属于口服并不容易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中，起到抗菌消炎和免疫抑制作用；同时，抑制前列腺素的合成及其他炎症介质白三烯的合成。但是，2017年10月，世界卫生组织将柳氮磺吡啶列入2B类致癌物清单，这是以上3种药物均未出现的情况。
    柳氮磺吡啶的吸收会因个体差异而有所区别，通常较差，胃肠道吸收的药物会经胆汁重新进入肠道。柳氮磺吡啶与上述3种药物不同，除了可以用于治疗炎症性肠病并预防溃疡性结肠炎复发之外，还可在肠道手术后用于预防感染。
    总之，以上4种药物在治疗结肠炎时有各自的应用范围、适应证及禁忌证。因此，用药时需要根据患者的具体情况综合评定，只有灵活选择用药方式及药物剂量，才能保证治疗效果。
 （作者供职于崇左市妇幼保健院）