阿司匹林的用药注意事项

2022-03-17 来源:医药卫生报 第八版:天使之声 浏览:19448 次 
   世界医药史上的三大经典药物:阿司匹林、青霉素、安定。
    Aspirin=A(乙酰化)+Spirea(绣线菊Spirea ulmaria)。近代西医用柳树皮退热,而柳树皮中的有效成分就是水杨酸。水杨酸(ASA)乙酰化即乙酰水杨酸,通用名阿司匹林,主要用于退热和止痛。在阿司匹林的临床应用中,人们发现了其出血副作用。1971年,英国科学家约翰·罗伯特·范恩发现了阿司匹林作用机制,并因此获得诺贝尔奖。此后,人们开始重点关注阿司匹林的抗血小板作用。
    阿司匹林是预防心肌梗死、脑梗死的基石
    在正常情况下,血小板具有生理性止血作用。对于动脉粥样硬化患者来说,血管内膜的粥样斑块糜烂或破裂会导致大量血小板激活、聚集,并进一步导致血栓形成,发生急性心肌梗死与脑梗死。小剂量阿司匹林具有不可逆转的抑制血小板聚集的作用。如果在应用阿司匹林治疗过程中,患者动脉粥样斑块糜烂或破裂,血小板难以聚集形成血栓,血管就不会迅速闭塞,发生心肌梗死、脑梗死的风险就会大大降低。
     阿司匹林的适应人群
    对于40岁~70岁的成人,初始进行心血管风险评估时,若10年预期风险≥10%,且经过积极治疗干预后仍然有≥3个主要危险因素控制效果不佳或难于改变(如早发心血管病家族史),可以考虑服用阿司匹林降低缺血性心血管病风险。其中,心血管病危险因素主要包括:冠心病家族史、高血压、高血脂、高血糖、肥胖、吸烟、房颤、缺乏运动和高龄。河北省人民医院副院长郭艺芳说:“如果发生急性血栓栓塞的风险不大,使用阿司匹林就没有什么意义。”北京安贞医院心内科主任吕树铮说:“对于已经发生心血管病的患者,长期应用小剂量阿司匹林进行二级预防,可以显著降低心肌梗死、脑卒中以及心脏性死亡的发生率。”
    阿司匹林的禁忌人群
    1.消化性溃疡患者,尤其是有消化道出血病史的患者;2.血压未能控制的患者:血压>150/90毫米汞柱(1毫米汞柱=133.322帕);3.痛风患者:阿司匹林会影响尿酸的排泄,所以痛风患者要尽量避免使用阿司匹林,可以使用其他抗血小板药替代阿司匹林;4.对阿司匹林过敏的患者:阿司匹林哮喘,对其他非甾体抗炎药如布洛芬导致患者哮喘发作的患者,阿司匹林也应禁用;5.妊娠期的最后3个月;6.以下这两类人群最好不要使用:
    ①年龄>70岁或<40岁的人群。
    ②高出血风险人群:正在使用增加出血风险的其他药物;有胃肠道出血、消化道溃疡或其他部位出血病史;血小板减少;凝血功能障碍;严重肝病,慢性肾病4期~5期;未根除的幽门螺杆菌感染;未控制的高血压等。
    2019年美国ACC(心脏病学会)/AHA(心脏协会)心血管疾病一级预防指南提出:
    1.心血管事件风险较高且不具有出血高危因素的40岁~70岁患者,可以考虑应用小剂量阿司匹林(仅为Ⅱb级推荐)。
    2.年龄>70岁的个体,不建议将阿司匹林用于心血管事件的一级预防。
    3.伴有任何出血高危因素的个体均不宜将阿司匹林用于心血管事件的一级预防。
    2018年欧洲高血压指南也明确指出,阿司匹林不推荐用于没有心血管病的高血压病患者的一级预防。
    阿司匹林的服用剂量
    目前推荐的剂量是75毫克/天~100毫克/天。美国为81毫克/天~325毫克/天。对于体重70千克以下人群来说,75毫克~100毫克的阿司匹林是恰当的;体重70千克以上的人群可能需要更高剂量。
    阿司匹林的服用时间
    对于阿司匹林应该是早晨服用还是晚上服用,目前有不同的说法。清晨时段,血小板活性增强、心血管事件风险高,故主张早上服药。有研究认为睡前服用阿司匹林可以更好地抑制清晨血小板功能,也可能有助于降低血压。肠溶或缓释阿司匹林口服后需要3小时~4小时才能达到血药高峰,如每天上午服药并不能对事件高发时段提供最佳保护。阿司匹林血浆半衰期只有15分钟~20分钟,但其对于血小板的抑制作用是不可逆转的。由于血小板没有胞核,不含DNA(脱氧核糖核酸),不能合成新的蛋白,故阿司匹林的抗血小板作用覆盖血小板的整个生命周期(7天~10天)。从这个角度来说,每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。因此,不要纠结早晨服药还是晚上服药,最重要的是坚持每天服药。
    阿司匹林应餐前服还是餐后服
    阿司匹林肠溶片建议饭前20分钟~30分钟服用。空腹服药时,药物会快速通过胃到达小肠,避免对胃造成刺激。如果饭后吃,可能会出现这两种情况:一是食物延缓胃排空,阿司匹林在胃中滞留的时间较长,有可能在胃中溶解并且对胃产生刺激;二是阿司匹林的溶解依赖酸碱度,饱餐后由于食物中和了胃酸,胃中的pH(酸碱度)值升高,酸度降低,导致阿司匹林提前在胃中溶解。
    阿司匹林可以停用吗
    对于冠心病、心肌梗死和脑梗死患者,小剂量阿司匹林是预防心脑血管疾病重要、有效的药物之一。只要没有禁忌证,这些患者均应长期服用小剂量阿司匹林。有一项研究显示,擅自停用阿司匹林可以使心脑血管事件风险增高37%。这项研究是通过对601527例服用阿司匹林的患者进行为期3年的随访得出的结论。
    阿司匹林可以用于尿酸升高的患者吗
    阿司匹林可减少尿酸排泄,故升高血尿酸。对于痛风患者,使用阿司匹林应谨慎。如果患者病情稳定,可以使用氯吡格雷替代阿司匹林。如果患者必须要使用两种抗血小板药物,那就应该使用阿司匹林,但还需要加强血尿酸监测,并且要更加注重调节饮食结构,必要时可以同时服用增加尿酸排泄的药物。
    阿司匹林的消化道出血风险
    有研究显示,服用阿司匹林100毫克/天的患者可能没有出血症状,但是胃镜检查显示胃黏膜糜烂或胃溃疡风险升高约20%。出血主要与这几个原因有关:一是既往有消化性溃疡史,尤其是出血史;二是幽门螺杆菌感染;三是出血与阿司匹林剂量有关;四是高龄患者。
    建议在开具阿司匹林处方(非紧急应用)之前,先筛查幽门螺杆菌;如果有幽门螺杆菌感染,则先根除后再应用阿司匹林。
    小结
    目前,阿司匹林在动脉粥样硬化性疾病的二级预防应用不足,一级预防又应用过度。因此,我们应该更好地了解阿司匹林,用好阿司匹林。
    (作者供职于周口市第一人民医院)
发布人:报纸编辑  编辑:报纸编辑  审核:报纸编辑

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