如何区分颗粒剂与干混悬剂

2023-3-30 来源:医药卫生网 - 医药卫生报  浏览:次  【查看证书
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同是一种药,名字都一样,一个是颗粒,一个是干混悬剂,他们到底有啥区别呢,让药师来给您科普一下!颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,分为可溶型颗粒剂、混悬型颗粒剂、泡腾颗粒剂、肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂和控释颗粒剂等,其中混悬型颗粒剂是指难溶性药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒剂,临用前加水或其他适宜的液体振摇即可分散成混悬液供口服。干混悬剂是指难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物,临用前加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂。干混悬剂以前还有品种曾叫作“干糖浆剂”。

干混悬剂与颗粒剂外观都是粉末状或颗粒状物,到体内都存在着一个溶解、吸收、分布的过程,如何对他们进行区分呢?主要包括以下几个方面:

外观属性

干混悬剂是难溶性药物与合适的辅料制成粉状或颗粒,在使用过程中加水振摇,分散成混悬液供口服。颗粒剂为原料药与适宜的辅料混合,制成具有一定粒度的干燥颗粒制剂。

制剂种类

颗粒剂可以赋予药物的功能比较多,添加不同的辅料可以制成泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释的颗粒等,而干混悬剂不具有此功能。

粒度大小

干混悬剂的粒度极小,是微米级别的,使用时用水分散成混悬液服用。颗粒剂的粒度比较大,按粒度大小又分成细颗粒和颗粒剂,使用时可以直接服用,也可以用水分散成水溶液或混悬液使用。

溶解度

干混悬剂药物都是难溶于水的。而颗粒剂的药物是可以难溶于水的,也可以是易溶于水的。

用法用量

服用方法:干混悬剂不能直接吞服,因为干混悬剂一般为细小的粉末,容易呛入气管引起窒息,应用水调化混匀。而颗粒剂则有一些特殊服法,如某种孟鲁斯特钠颗粒,既可直接服用,又可与软性食物混合服用,或溶于配方奶粉或母乳中服用,不可直接用水溶,但是服药后可以饮水。

冲服水温:市面上约80%的中成药颗粒剂要使用开水冲服,如感冒清热颗粒、板蓝根颗粒、胃苏颗粒等,但也有部分中成药颗粒剂需用温开水冲服,这主要是由于组方药品中含有受热后不稳定的药物,可能出现挥发、升华、降解,导致药效降低,因此需注意分辨说明书或包装上标注的是“开水”“温开水”还是“凉开水”。而很多西药颗粒剂不能使用开水冲服,如阿莫西林颗粒、乙酰半胱氨酸颗粒等,要求使用不超过40℃的温水溶解,水温过高会导致药品成分降解。

冲服水量:颗粒剂的用水量,说明书无特殊要求的,均可采用10克/200毫升水的配比溶解或混悬完全后服用。对于药品说明书有特殊要求的,要依照说明书中推荐的水量溶解或搅拌均匀后服用。对于干混悬剂(如头孢克肟干混悬剂)而言,水量过少可导致药粉遇水秘结成团,影响吸收,致使药效降低。

制备方面

颗粒剂在制备过程中就有较高的湿度,最后还要经历高温烘干,并且很多家长喜欢用热水冲服颗粒剂,用凉水短时间内冲不开,易引入新的杂质。干混悬剂,从始至终都是干法制粒,湿度控制的极低,且不需要经历高温烘干,减少了有效成分的破坏。

辅料方面

干混悬剂必须加入助悬剂。颗粒剂的助悬剂可加可不加,并可应需加适量矫味剂、芳香剂、分散剂和防腐剂等。

质量检查

干混悬剂品质检验时需检查沉淀率,不需检查粒度。颗粒剂在制备过程必须制粒,而且粒度必须控制在一定范围,在质量检查中须检查粒度。

储存保管

干混悬剂有些是以粉末状储存,有些是溶解后储存,可以预先装在瓶子里,第一次用时加入水至刻度线,之后每次混匀后量取一定体积服用,剩余的放4℃冰箱保存;而颗粒剂是以颗粒包装储存,储存不当易吸潮结块。

关于干混悬剂与颗粒剂区分的总结

特点       分类

干混悬剂

颗粒剂

外观属性

粉末状、颗粒状

颗粒状

制剂种类

较单一

包括泡腾颗粒、混悬颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释的颗粒等

粒度大小

粒度极小,属微米级别。

粒度较大。

溶解度

难溶于水

混悬型颗粒剂难溶于水,其他颗粒剂易溶于水

制备方面

制粒或不制粒

湿度较低,无需烘干

必须制粒

湿度较高,需高温烘干

辅料方面

须有助悬剂

加或不加助悬剂,还可加入矫味剂、芳香剂、分散剂和防腐剂等

质量检查

检查沉降比,不必检查粒度

必须检查沉降比、粒度

储藏

有些以粉末状储存,有些是溶解后储存

以颗粒包装储存,储存不当易吸潮

价格

较贵

低廉

干混悬剂与颗粒剂都各自的优势,选择不同的剂型,收获的结果也不同,在儿童用药方面受到了广泛关注,那么阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂和颗粒剂区别在哪呢?

阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂与颗粒剂

阿莫西林属于青霉素类药物,性质不稳定,阿莫西林颗粒在制备过程中就有较高的湿度,且需高温烘干,温度过高或者湿度过高,都会诱发阿莫西林变性,生成杂质高分子聚合物(如青霉噻唑蛋白),这种聚合物是过敏反应的罪魁祸首,杂质越多过敏反应发生率越高,所以阿莫西林颗粒剂一般用凉开水冲服;而干混悬剂从始至终都是干法制粒,湿度控制的极低,且不需要经历高温烘干,最后阿莫西林的成品中杂质较少,安全性较之颗粒剂大大提高。研究表明,阿莫西林干混悬剂在肠道分布面积大、吸收迅速,由于个体差异造成的对新陈代谢的影响小,可迅速发挥药效。

(科普作者:河南中医药大学第一附属医院药学部 孟菲 曹淼淼)

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