一、泊沙康唑属于哪类药物？

泊沙康唑属于高亲脂性第二代抗真菌药，通过抑制14α-脱甲基羊毛甾醇酶（ CYP51) 活性，减少麦角甾醇合成量，破坏细胞膜的形成和完整性而起效，无论在抗菌谱、生物利用度及耐药性等方面都较第一代三唑类药物有很大改善。该药主要用于预防13岁及以上免疫功能缺陷患者的侵袭性曲霉病和念珠菌病以及用于治疗口咽部念珠菌病（包括伊曲康唑或氟康唑难治性念珠菌）。

二、泊沙康唑药动学特征

泊沙康唑剂型有口服混悬液、肠溶片和注射剂，不同剂型泊沙康唑其药动学特征及影响因素略有不同。泊沙康唑混悬液主要在胃部溶解，于十二指肠吸收，口服后3 h 达峰浓度；肠溶片口服后达峰时间为4～5 h，而泊沙康唑注射剂无吸收过程，几乎在注射完毕时即可达血药峰浓度，适用于不能耐受口服剂型的患者。食物可促进本品的吸收，特别是脂质食物能够明显提高药物的吸收速率和吸收程度。泊沙康唑血浆蛋白结合率高达98%，主要由游离原形药物发挥抗真菌作用，其表观分布容积为261~1774 L，广泛分布于各组织器官。

三、泊沙康唑进行血药浓度监测的必要性

研究表明，泊沙康唑体内药物代谢易受食物、用药方案、患者因素、疾病状态、基因多态性及药物相互作用等多方面因素影响，使其血药浓度在个体间存在较大差异，而其血药浓度与其临床疗效密切相关，浓度过低抗菌效果差，甚至引起耐药。为维持有效的血药浓度，以提高泊沙康唑的临床疗效，保证临床用药的有效性和合理性，临床推荐对以下患者开展泊沙康唑的治疗药物监测：（1）治疗确诊的侵袭性真菌病（尤其是三唑类敏感性较差的真菌）；（2）伴有腹泻、胃肠道黏膜炎等胃肠吸收功能障碍疾病的患者；（3）治疗效果欠佳，需排除泊沙康唑剂量不足；（4）出现药物相关不良反应，怀疑与泊沙康唑有关；（5）患者治疗依从性较差；（6）同时服用或终止服用影响泊沙康唑吸收、代谢或排泄的药物；（7）服用泊沙康唑口服混悬剂预防或治疗侵袭性真菌病的患者。

（河南省儿童医院 周宇雪）